Простатит

Цефалоспорины 4 поколения список препаратов — WikiMedPortal.Ru

Дисфункция почек

Поскольку выведение большинства цефалоспоринов происходит через систему почек преимущественно в активном виде, режим дозировки должен быть скорректирован с учетом особенностей организма. При применении высоких доз, в особенности в комплексе с петлевыми диуретиками либо аминогликозидами, вероятно возникновение нефротоксического эффекта.

К этой группе относится один препарат «Цефоперазон/Сульбактам». В сравнении с моносредством, комбинированный медикамент обладает расширенным спектром активности. Он оказывает воздействие на анаэробные микроорганизмы, большинство штаммов энтеробактерий, способных вырабатывать бета-лактамазы.

Цефалоспорины в таблетках относятся к группе антибиотических препаратов. Представленные лекарственные средства применяются, главным образом, для борьбы с заболеваниями, носящими бактериальный характер. Рассмотрим более подробно фармакологическое воздействие, показания и особенности применения данного вида медикаментов.

Цефалоспорины — это антибиотические препараты, характеризующиеся высокой степенью эффективности. Данные лекарственные средства были открыты в середине 20 столетия. На сегодняшний день существует 5 поколений цефалоспоринов. При этом особой популярностью пользуются антибиотики 3 поколения.

Цефалоспорины (особенно 4 поколения) чрезвычайно эффективны в борьбе с заболеваниями инфекционного характера, возникновение и развитие которых связано с патологической деятельностью так называемых грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины 4 поколения дают положительные результаты даже в тех случаях, когда антибиотические препараты, относящиеся к группе пенициллинов, оказались абсолютно неэффективными.

Цефалоспорины в таблетированной форме назначаются пациентам, страдающим определенными инфекционными заболеваниями бактериального характера, а также в качестве средства профилактики развития инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве. Специалисты выделяют следующие показания к применению представленных препаратов:

  • Цистит.
  • Фурункулез.
  • Уретрит.
  • Средний отит.
  • Гонорея.
  • Бронхит в острой или хронической форме.
  • Пиелонефрит.
  • Ангина стрептококковая.
  • Синусит.
  • Шигеллез.
  • Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.

Стоит отметить, что спектр действия и область применения цефалоспоринов во многом зависят от поколения, к которому относится антибиотический препарат. Рассмотрим этот вопрос более подробно:

  • Цефалоспорины 1 поколения применяются для борьбы с неосложненными инфекциями, поражающими кожные покровы, кости и суставы.
  • Показаниями к применению цефалоспоринов 2 поколения служат такие заболевания, как тонзиллит, пневмония, бронхит в хронической форме, фарингит, поражения мочевыводящих путей, носящие бактериальный характер.
  • Цефалоспорины 3 поколения назначаются при таких заболеваниях, как бронхиты, инфекционные поражения мочевыводящей системы, шигеллез, гонорея, импетиго, болезнь Лайма.
  • Цефалоспорины 4 поколения могут быть показаны при сепсисе, суставном поражении, легочных абсцессах, пневмониях, эмпиеме плевры. Стоит подчеркнуть, что группа препаратов цефалоспоринов 4 поколения не выпускается в виде таблеток по причине своего специфического молекулярного строения.

Данные антибиотические препараты противопоказаны только в случае индивидуальной чувствительности и аллергических реакций на основное действующее вещество — цефалоспорин, а также пациентам младше 3 лет.

В некоторых случаях при употреблении цефалоспоринов возможно развитие побочных эффектов. К наиболее распространенным нежелательным реакциям относятся следующие проявления:

  • Тошнота.
  • Приступы рвоты.
  • Диарея.
  • Расстройство желудка.
  • Головные боли, сходные по своему характеру с проявлениями мигрени.
  • Аллергические реакции.
  • Болевые ощущения в области живота.
  • Нарушения в функционировании почек.
  • Печеночные расстройства.
  • Дисбактериоз.
  • Головокружение.
  • Крапивница и появление сыпи на кожных покровах.
  • Нарушение свертываемости крови.
  • Эозинофилия.
  • Лейкопения.

В большинстве случаев возникновение вышеперечисленных побочных эффектов связано с длительным и бесконтрольным приемом цефалоспоринов.

Выбор препарата, определение дозировки и продолжительности терапевтического курса должны осуществляться исключительно лечащим врачом с учетом диагноза, степени тяжести заболевания, возраста и общего состояния здоровья пациента. Кроме того, во избежание появления нежелательных реакций необходимо строго следовать инструкции по применению препарата и принимать лекарственные средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

Цефалоспорины в виде таблеток пользуются особенным спросом и популярностью. Дело в том, что данная форма антибиотических препаратов обладает определенными преимуществами. К ним принято относить следующие факторы:

  • Ярко выраженный бактериальный эффект.
  • Повышенная устойчивость к специфическому ферменту под названием бета-лактамаза.
  • Простое и удобное применение.
  • Возможность осуществления терапевтического процесса в амбулаторных условиях.
  • Экономичность, связанная с отсутствием необходимости приобретать шприцы и растворы, необходимые для инъекционного введения препарата.
  • Отсутствие воспалительных реакций местной локализации, характерных для инъекций.

Препараты цефалоспоринов в таблетках взрослым пациентам назначает врач в соответствующей дозировке. Продолжительность терапевтического курса составляет от недели до 10 дней, в зависимости от степени тяжести заболевания. Пациентам детского возраста лекарство выдается 2-3 раза в сутки, дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке с учетом веса ребенка.

Цефалоспорины рекомендуется употреблять после приема пищи, что способствует их лучшему усваиванию организмом. Кроме того, согласно инструкции по применению, вместе с препаратами представленной группы необходимо принимать медикаменты антигрибкового характера и средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

К каждому конкретному препарату прилагается соответствующая аннотация, которую перед началом курса лечения необходимо тщательно изучить и в дальнейшем строго следовать указаниям, представленным в инструкции.

Существуют различные таблетированные препараты цефалоспоринов, каждый из которых обладает определенными особенностями и клиническими свойствами. Рассмотрим их более детально:

  • Цефалексин принадлежит к группе цефалоспоринов 1 поколения. Представленный препарат обладает высокой эффективностью в борьбе со стрептококками и стафилококками. Цефалексин назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера. К побочным эффектам можно отнести возможное развитие аллергических реакций в случае непереносимости пенициллина.
  • Цефиксим относится к цефалоспоринам 3 поколения. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани. Медикаментозный препарат отличается повышенной степенью эффективности при борьбе с синегнойной палочкой, энтеробактериями.
  • Цефтибутен. Лекарственный препарат принадлежит к цефалоспоринам 3 поколения. Лекарственное средство выпускается в виде таблеток и суспензий. Цефтибутен характеризуется высокой степенью устойчивости к воздействию специфических веществ, выделяемых в защитных целях болезнетворными микроорганизмами.
  • Цефуроксим ацетил принадлежит к группе цефалоспоринов 2 поколения. Представленный препарат очень эффективен в борьбе с такими болезнетворными возбудителями, как энтеробактерии, моракселла и гемофилюсы. Цефуроксим ацетил принимают несколько раз в день. Дозировка определяется в зависимости от формы и степени тяжести заболевания, возрастной категории пациента. При длительном приеме возможно возникновение таких побочных эффектов, как диарея, тошнота, рвота, изменения клинической картины крови.
  • Зиннат является одним из наиболее распространенных препаратов, принадлежащих к группе цефалоспоринов 2 поколения. Данное лекарственное средство применяется для лечения фурункулеза, пиелонефрита, пневмонии, инфекционных поражений верхних и нижних дыхательных путей и других заболеваний, вызванных патологической деятельностью болезнетворных микроорганизмов, обладающих чувствительностью к цефуроксиму.

Цефалоспорины — высокоэффективные и действенные антибиотические препараты, применяемые в сфере современной медицины для борьбы с заболеваниями инфекционного характера. Таблетированная форма лекарственных средств пользуется особенно широким распространением, характеризуясь минимальным спектром противопоказаний и побочных эффектов.

Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

  • способствуют оказанию бактерицидного действия;
  • отличаются широким спектром терапевтического действия;
  • примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
  • препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

  • аллергических реакций;
  • диспепсических расстройств;
  • флебитов;
  • гематологических реакций.

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Поколение Препараты для внутреннего приема Лекарства для парентерального (внутривенного, внутримышечного) введения
1 Цефалексин Препараты на основе цефазолина: Цефамезин, Кефзол
2 Препараты на основе цефуроксима-аксеитила: Зиннат, Кимацеф, Зинацеф, Цефтин Цефуроксим, Цефокситин
3 Цефиксим Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон
4 Цефепим, Меропенем, Азтреонам
5 Цефтаролина фосамил, Цефтобипрол

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

  • грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
  • инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

Да, спасибо за информацию.

79.76%

Да, но проконсультируюсь со специалистом.

7.14%

Проголосовало: 84

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

  • обострение синусита и среднего отита;
  • хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
  • терапия послеоперационных состояний;
  • инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты данной группы не рекомендовано применять при терапии менингита по причине большей эффективности лекарственных средств, которые входят в третье поколение.

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

  • таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
  • суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

  • парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
  • препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

  • комплексная терапия обострений хронического бронхита;
  • развитие гонореи, шигиллеза;
  • ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

  • развитие острой и хронической формы синусита;
  • развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
  • воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
  • тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
  • выявление бактериального менингита;
  • комплексная терапия гонореи;
  • развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

  • возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
  • двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
  • дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

  • нозокомиальной пневмонии;
  • интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
  • инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
  • сепсиса;
  • нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

  • большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
  • меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
  • препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
  • пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

  • местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
  • диспепсических расстройств;
  • гепатита, желтухи;
  • реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

  • Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
  • Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Цефалоспорины относят к бета-лактамным препаратам. Ими представлен один из наиболее крупных классов противобактериальных медикаментов.

Сравнительно новыми считаются цефалоспорины 4 поколения. Пероральные формы в этой группе отсутствуют. Остальные три представлены средствами для приема внутрь и парентерального применения. Цефалоспорины обладают высокой результативностью и сравнительно низкой токсичностью.

Показания к применению для каждого поколения цефалоспоринов зависят от их фармакокинетических свойств и антибактериальной активности. Медикаменты имеют структурное сходство с пенициллинами. Это предопределяет единый механизм противомикробного воздействия, а также перекрестную аллергию у ряда больных.

Цефалоспорины обладают бактерицидным эффектом. Он связан с нарушением формирования клеточных стенок бактерий. В ряду от первого до третьего поколения отмечается тенденция к существенному расширению спектра действия и усиления противомикробной активности на грамотрицательные микробы при незначительном снижении влияния на грамположительные микроорганизмы. К общему для всех средств свойству относят отсутствие существенного воздействия на энтерококки и некоторые другие микробы.

Многие пациенты интересуются тем, почему не выпускаются цефалоспорины 4 поколения в таблетках? Дело в том, что эти медикаменты обладают особым молекулярным строением. Это не позволяет активным компонентам проникать в структуры клеток слизистой кишечника.

Препараты этой группы назначаются исключительно специалистами. Это относительно новая категория медикаментов. Цефалоспорины 3, 4 поколения обладают аналогичным спектром воздействия. Отличие составляет в меньшем количестве побочных эффектов у второй группы.

Средство «Цефепим», например, по ряду параметров близко к медикаментам третьего поколения. Но за счет некоторых особенностей в химической структуре, он обладает способностью к проникновению через внешнюю стенку грамотрицательных микроорганизмов. При этом средство «Цефепим» относительно устойчиво к гидролизу бета-лактамазами (хромосомными) С-класса.

  • влияние на микробов-гиперпродуцентов бета-лактамаз (хромосомных) С-класса;
  • высокая активность относительно неферментирующих микроорганизмов;
  • более высокая устойчивость к гидролизу бета-лактамаз с расширенным спектром (значение данной особенности до конца не ясно).

К этой группе относится один препарат «Цефоперазон/Сульбактам». В сравнении с моносредством, комбинированный медикамент обладает расширенным спектром активности. Он оказывает воздействие на анаэробные микроорганизмы, большинство штаммов энтеробактерий, способных вырабатывать бета-лактамазы.

Парентеральные цефалоспорины 3, 4 поколения очень хорошо всасываются при введении в мышцу. Медикаменты для приема внутрь отличаются высокой абсорбцией в ЖКТ. Биодоступность будет зависеть от конкретного медикамента. Она находится в пределах от 40-50% (для лекарства «Цефиксим», например)

до 95% (для средств «Цефаклор», «Цефадроксил», «Цефалексин»). Всасывание некоторых пероральных медикаментов может замедляться приемом пищи. А вот такой медикамент, как «Цефуроксим аскетил» во время абсорбции подвергается гидролизу. Более быстрому высвобождению активного компонента при это способствует пища.

Цефалоспорины 4 поколения хорошо распределяются по многим тканям и органам (кроме простаты), а также секретам. В высоких концентрациях медикаменты обнаруживаются в перитонеальной и синовиальной, перикардиальной и плевральной жидкостях, костях и коже, мягких тканях, печени, мышцах, почках и легких.

В большинстве своем цефалоспорины не подвергаются распаду. Исключением считается медикамент «Цефотаксим». Он биотрансфомируется с последующим образованием активного продукта. Экскретируются цефалоспорины 4-го поколения, как и представители остальных, почками преимущественно. При выведении в моче обнаруживаются довольно высокие концентрации.

Медикаменты «Цефоперазон» и «Цефтриаксон» отличаются двойным путем выведения – печенью и почками. Для большинства цефалоспоринов период полувыведения находится в пределах одного-двух часов. Более продолжительное время требуется для средств «Цефтибутен», «Цефиксим» (3-4 часа)

Антибиотики — цефалоспорины 4 поколения – вызывают ряд негативных последствий, в частности:

  • Аллергию. У пациентов может отмечаться мультиформная эритема, сыпь, крапивница, сывороточная болезнь, эозинофилия. К побочным эффектам этой категории относят также анафилактический шок и лихорадку, отек Квинке, бронхоспазм.
  • Гематологические реакции. Среди них стоит выделить положительную пробу Кумбса, лейкопению, эозинофилию (редко), гемолитическую анемию, нейтропению.
  • Нервные нарушения. При применении повышенных доз у больных с почечной дисфункцией отмечаются судороги.
  • Со стороны печени: усиление активности трансаминаз.
  • Пищеварительные нарушения. Среди негативных последствий достаточно распространены диарея, псевдомембранозный колит, рвота и тошнота, болезненность в животе. В случае появления жидкого стула с фрагментами крови препарат отменяют.
  • Местные реакции. К ним относят инфильтрат и болезненность в участке внутримышечного введения и флебит при внутривенной инъекции.
  • Прочие последствия выражены в виде кандидоза влагалища и рта.

Цефалоспорины 4 поколения назначаются при тяжелых, низкоминальных преимущественно, инфекциях, обусловленных полирезистентной микрофлорой. К ним относят эмпиему плевры, абсцесс в легком, пневмонию, сепсис, поражения суставов и костей. Цефалоспорины 4 поколения показаны при инфекциях осложненного типа в мочевыделительном тракте, на фоне нейтропении и прочих иммунодефицитных состояний. Медикаменты не назначаются при индивидуальной непереносимости.

При применении отмечается аллергия перекрестного типа. У больных с непереносимостью пенициллинов отмечается аналогичная реакция на цефалоспорины первого поколения. Перекрестная аллергия при применении второй-третьей категории отмечается реже (в 1-3% случаев).

Цефалоспорины назначаются в дородовом периоде без особенных ограничений. Однако адекватные контролируемые исследования безопасности медикаментов не проводились. В низких концентрациях цефалоспорины могут проникать в молоко. На фоне применения медикамента в период лактации вероятны изменения в кишечной микрофлоре, кандидоз, сыпь на коже, сенсибилизация ребенка.

При применении у новорожденных вероятно увеличение времени полувыведения на фоне замедленной почечной экскреции. У пожилых пациентов наблюдается изменение почечной функции, в связи с чем вероятно замедление выведения медикаментов. Это может потребовать корректировки схемы применения и дозировки.

Поскольку выведение большинства цефалоспоринов происходит через систему почек преимущественно в активном виде, режим дозировки должен быть скорректирован с учетом особенностей организма. При применении высоких доз, в особенности в комплексе с петлевыми диуретиками либо аминогликозидами, вероятно возникновение нефротоксического эффекта.

  • способствуют оказанию бактерицидного действия;
  • отличаются широким спектром терапевтического действия;
  • примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
  • препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Препараты цефалоспорины 1-го и 4-го поколения

Основная разница между рассматриваемыми лекарствами и их предшественниками состоит в том, что цефалоспорины 4 поколения действуют на большее количество микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Кроме того, они эффективны в отношении кокков, палочек и энетробактерий, полностью устойчивых к антибиотикам 3 поколения.

Благодаря перечисленным особенностям и преимуществам, цефалоспорины описываемого вида применяются в комплексной химической терапии острых и хронических воспалительных заболеваний кожи, пищеварительной, мочеполовой системы, органов малого таза, суставов и костей.

Несмотря на относительную безопасность данных антибиотиков, они производят множество побочных эффектов, среди которых довольно часто наблюдаются аллергические реакции, расстройства пищеварения, снижение активности иммунной системы.

Поэтому цефалоспорины 4 поколения редко назначают женщинам с гормональными нарушениями, в том числе и беременным, с дисбактериозом, синдромом раздраженного кишечника, проблемами аутоиммунного характера.

Прием описываемых антибиотических средств может лишь усугубить протекание болезней.

На сегодняшний день известно около 10 разновидностей подобных препаратов, но большая их часть до сих пор находится в стадии исследований, а к массовому производству допущены лишь 2 типа: цефпиром и цефепим. Эти антибиотики являются активными действующими веществами во многих наименованиях лекарственных средств.

Названия цефалоспоринов 4 поколения:

  • Изодепом;
  • Кефсепим;
  • Максипим;
  • Цефанорм;
  • Ладеф;
  • Мовизар;
  • Цефепим;
  • Максицеф;
  • Цефомакс;
  • Цепим;
  • Цефепим Алкем;
  • Цефепим Джодас;
  • Цефепим Аджио;
  • Эфипим.

Следует заметить, что антибиотики цефалоспорины 4 поколения производятся в ампулах с растворителем, идущих в комплекте с порошком для приготовления лекарственной суспензии. Дело в том, что препараты действуют только при внутримышечном введении, максимально всасываясь в кровь и лимфу.

Цефалоспорины 4 поколения не выпускаются в таблетках, потому что их молекулярное строение не позволяет активным веществам проникать в клеточные структуры слизистой оболочки кишечника и пищеварительного тракта, антибиотики разрушаются еще при попадании в желудок вследствие высокой кислотности желудка.

Важным достижением в производстве рассмотренных цефалоспоринов является то, что их можно хранить длительное время даже после разведения порошка растворителем. Полученная жидкость иногда темнеет из-за контакта с воздухом и ультрафиолетовым излучением, но своих терапевтических свойств не теряет.

Для выраженного и устойчивого результата лечения важно соблюдать правильную схему – вводить суспензию каждые 12 часов (внутримышечно), желательно в одно и то же определенное время.

Также следует не превышать рекомендованную длительность курса, который обычно составляет от 7 до 10 дней.

В противном случае возможна интоксикация организма антибиотиками, гепатологические поражения печени и патологии почек.

Цефалоспорины 5 поколения Вам нужен самый эффективный антибиотик с широким спектром действия? Прочитайте в предлагаемой статье о 5 поколении противомикробных средств, называемых цефалоспоринами. Данные препараты являются огромным достижением современной медицины. Индапамид – показания к применению Индапамид – это современный препарат, который часто назначается с целью нормализации артериального давления, как в составе комплексной терапии, так и в качестве самостоятельного средства. Подробнее о показаниях, дозировке и противопоказаниях лекарства вы можете узнать из статьи.
Лизиноприл – показания к применению Лизиноприл – это современный лекарственный препарат, понижающий артериальное давление. Он достаточно широко применяется в медицинской практике, рекомендуется при лечении различных патологий сердца и сосудов. Подробнее о препарате и особенностях его приема вы можете узнать из статьи. Индапамид – отличное лекарство-диуретик, которое считается одним из наиболее эффективных препаратов для лечения гипертонии. Несмотря на большое количество преимуществ, медикамент этот подходит не всем. Поэтому больным приходится подбирать аналоги Индапамида.

Применение в детском возрасте

Антибиотики группы цефалоспоринов в своем большинстве не противопоказаны к применению у пациентов детского возраста. Средние суточные дозировки для детей составляют:

Цефалоспорин Доза
Цефазолин
  • 0,02-0,04 гр/кг в сутки.
  • Возможно увеличение дозы до 0,1 гр/кг в сутки при тяжелых инфекциях.
Цефалотин 0,02-0,04 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 6 часов.
Цефалексин
  • Дети с массой меньше 40 кг: 0,025-0,05 гр/кг в сутки, разделив введение на 4 раза.
  • Возможно увеличение дозы до 0,1 гр/кг в сутки (вводить за 5-6 раз) при тяжелых инфекциях.
Цефуроксим
  • Перорально: 0, 125-0,25 в сутки в двухкратный прием.
  • Парентерально для детей до 3 месяцев: 0,01-0,05 гр/кг в сутки, вводить за 2-3 раза.
  • Парентерально для детей старше 3 месяцев: 0,015-0,08 гр/кг в сутки, вводить за 2-3 раза.
Цефамандол
  • Следует соблюдать осторожность при лечении новорожденных.
  • 0,05-0,1 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 4-8 часов.
  • Возможно увеличение дозы до 0,15 гр/кг в сутки при тяжелых инфекциях.
Цефотаксим
  • Дети с массой больше 50 кг: по 1,0-2,0 гр. каждые 4-12 часов.
  • Дети с массой меньше 50 кг: 0,05-0,18 гр/кг в сутки (вводить за 2-6 раз).
Цефтазидим
  • Следует соблюдать осторожность при лечении новорожденных.
  • Дети 1 месяц – 12 лет: 0,03-0,05 гр/кг в сутки (вводить за 2-3 раза).
  • Дети до 1 месяца: 0,03 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 12 часов.
Цефтриаксон
  • Новорожденные: 0,02-0,05 гр/кг в сутки (вводить 1 раз).
  • Дети 2 месяца – 12 лет: 0,02-0,1 гр/кг в сутки (вводить 1 раз).
Цефоперазон 0,05-0,2 гр/кг в сутки (вводить за 2 раза).
Цефиксим
  • Следует соблюдать осторожность при лечении детей в возрасте до полугода.
  • Дети старше 12 лет, масса больше 50 кг: 0,4 гр. х 1 раз в день или 0,2 гр. х 2 раза в день.
  • Дети младше 12 лет: 0,008 гр/кг х 1 раз в день или 0,004 гр/кг х 1 раз в 12 часов.
Цефтибутен
  • Противопоказан для детей младше полугода.
  • Дети старше 10 лет, масса больше 45 кг: 0,2-0,4 гр. в сутки.
  • Дети младше 10 лет: 0,004-0,009 гр/кг в сутки.
Цефдиторен
  • Противопоказан к приему детьми младше 12 лет.
  • Для детей старше 12 лет: 0,2/0,4 гр. каждые 12 часов.
Цефепим
  • Нет сведений о безопасности для детей младше 2 лет.
  • Дети с массой больше 40 кг: по 0,5-1,0 гр. каждые 12 часов.
  • Дети с массой меньше 40 кг: по 0,05 гр/кг каждые 12 часов.
  • По 2,0 гр. каждые 12 часов при тяжелой инфекции.
Цефпиром
  • Противопоказан к приему детьми младше 12 лет.
  • По 0,5-1,0 гр. каждые 12 часов.
Цефтаролин Нет полноценной информации о безопасности и эффективности препарата у детей до 18 лет.

Цефалоспорины всех поколений не теряют актуальности на современном этапе развития медицины. Благодаря большому спектру действия этих препаратов представляется возможным излечение от широкого круга инфекционных заболеваний. К сожалению, микроорганизмы постоянно изменяют свою структуру, пытаясь стать невосприимчивыми к губительному действию антибиотиков. Во избежание этого не принимайте антибактериальные препараты без назначения врача.

Таблица 3.11.4. различные поколения цефалоспориновых антибиотиков

Способ
введения1-е
поколение2-е
поколение3-е
поколение4-е
поколение
Парентерально (внутримышечно, внутривенно) цефазолинцефалотинцефапирин

цефрадин

цефуроксимцефамандол

цефокситин

цефотаксимцефтриаксонцефодизимцефоперазонцефпирамидцефтазидим

цефтизоксим

цефепим
цефпиром
Энтерально (орально) цефалексинцефадроксил

цефрадин

цефаклор
цефуроксим (аксетил)
цефиксимцефподоксим

цефтибутен

Представители первого поколения особенно эффективны в отношении грамположительных микроорганизмов (пневмококков, стрептококков, стафилококков), действуют против некоторых грамотрицательных бактерий (эшерихия коли, клебсиелла, протей) и практически не действуют на синегнойную палочку, энтеробактерии, бактероиды и некоторые другие бактерии.

Цефалоспорины второго поколения имеют более широкий спектр активности, чем представители первого поколения, но также не действуют на синегнойную палочку и менее активны в отношении грамположительных кокков. Для препаратов третьего поколения характерен широкий спектр активности в отношении грамотрицательных бактерий, многие из них способны проникать через гематоэнцефалический барьер.

Большинство цефалоспоринов плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому применяются в виде инъекций.

Цефалоспорины применяют при многих, в том числе тяжело протекающих инфекционных заболеваниях. Некоторые из них являются препаратами выбора врача при данном заболевании, например, цефтриаксону и цефоперазону отдают предпочтение при лечении гонореи, цефуроксиму и ряду представителей третьего поколения – менингита и так далее.

Торговое название

(состав или характеристика)   

фармакологическое действие

   лекарственные формы   

фирма

Вицеф (цефтазидим)    антибактериальное широкого спектра, бактерицидное    пор.д/ин.в/в и в/м    АБОЛмед (Россия)

Зинацеф (цефуроксим)    антибактериальное (бактерицидное, широкого спектра)    пор.д/ин.    GlaxoSmithKline (Великобритания)

Зиннат (цефуроксим)    антибактериальное (бактерицидное, широкого спектра)    гран.д/сусп. для приема внутрь; табл.п.о.    GlaxoSmithKline (Великобритания)

Клафобрин (цефотаксим)    антибактериальное (бактерицидное)    пор.д/ин.в/в; пор.д/ин.в/м    Брынцалов-А (Россия)

Максипим (цефепим)    антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное)    пор.лиоф.д/ин.    Bristol-Myers Squibb

Мегион (цефтриаксон)    антибактериальное широкого спектра    пор.д/ин.    Biochemie (Австрия), произв.: Hikma Pharmaceutica (Португалия)

Нацеф (цефазолин)    антибактериальное широкого спектра, бактерицидное    пор.д/ин.в/в и в/м    АБОЛмед (Россия)

Суперо (цефуроксим)    антибактериальное (бактерицидное)    пор.д/ин.    Italfarmaco S.p.A. (Италия)

Тарцефандол (цефамандол)    антибактериальное широкого спектра    пор.д/ин.в/в и в/м    Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Тарцефоксим (цефотаксим)    антибактериальное широкого спектра    пор.д/ин.в/в и в/м    Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Терцеф (цефтриаксон)    антибактериальное (бактерицидное)    пор.д/ин.    Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Razgrad AD (Болгария)

Тиротакс (цефотаксим)    антибактериальное широкого спектра, бактерицидное    пор.д/ин.    Biochemie (Австрия), произв.: Hikma Pharmaceutica (Португалия)

Фортум (цефтазидим)    антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное)    пор.д/ин.    GlaxoSmithKline (Великобритания)

Форцеф (цефтриаксон)    антибактериальное (бактерицидное)    пор.д/ин.; пор.д/ин.в/в; пор.д/ин.в/в и в/м; пор.д/ин.в/м    STET (Германия)

Цефабол (цефотаксим)    антибактериальное широкого спектра, бактерицидное    пор.д/ин.в/в и в/м    АБОЛмед (Россия)

Цефамабол (цефамандол)    антибактериальное широкого спектра, бактерицидное    пор.д/ин.в/в и в/м    АБОЛмед (Россия)

Цефезол (цефазолин)    антибактериальное широкого спектра, бактерицидное    пор.д/ин.в/в; пор.д/ин.в/м    Брынцалов-А (Россия)

Цефоперабол (цефоперазон)    антибактериальное широкого спектра, бактерицидное    пор.д/ин.в/в и в/м    АБОЛмед (Россия)

Цефтриабол (цефтриаксон)    антибактериальное широкого спектра, бактерицидное    пор.д/ин.в/в и в/м    АБОЛмед (Россия)

Цефурабол (цефуроксим)    антибактериальное широкого спектра, бактерицидное    пор.д/ин.в/в и в/м    АБОЛмед (Россия)

Цефалоспорины поколения список препаратов 2020 года

Традиционно используется сортировка цефалоспоринов в поколениях по спектру микробиологического эффекта. Несмотря на очевидное сходство между различными поколениями цефалоспоринов может возникать резистентность инфекций.

I. Поколение содержит пероральный препарат цефадроксил и парентеральный цефазолин. Это антибиотики с хорошим эффектом на некоторые грамположительные кокки и некоторые грамотрицательные кишечные палочки.

II. Поколение содержит оральный цефпрозил и цефуроксимаксетил и парентеральный цефуроксим.

По сравнению с цефалоспоринами первого поколения их спектр действия распространяется на некоторые грамотрицательные бактерии. Их эффективность при респираторных инфекциях, вызванных H.

influenzae, однако, вызывает сомнения, и они служат в качестве альтернативы для лечения неосложненных инфекций мочевых путей.

III. Поколение включает в себя оральные цефалоспорины, цефподоксим, проксетил и цефиксим, для парентерального введения препаратов включают цефотаксим и цефтриаксон (идентичной активностью по отношению к грамположительным коккам и грамотрицательных бацилл, за исключением псевдомонад).

IV. Поколение

Широкий противомикробный спектр: высокоэффективен против Pseudomonas aeruginosa. Устойчивость к β-лактамазам: выше, чем в третьем поколении.

Показания: сепсис, менингиты, тяжёлые инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевых путей, инфекции мягких тканей, инфекции кожи, тяжёлая интраабдоминальная инфекция.

Представители: цефепим, цефпиром.

V. Поколение

Антимикробный спектр: метициллин устойчивый золотистый стафилококк, пневмококк. Нечувствительны к пенициллину.

Показания: осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, пневмония.

I поколениеII поколениеIII поколениеIV поколениеV поколение[3][4][5]
цефалоридин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефазолин, цефалексин, цефадроксил цефуроксим, цефаклор, цефамандол, цефотиам, цефсулодин, цефокситин цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтибутен, цефтазидим, цефиксим, цефподоксим, цефодизим, цефетамет цефпиром, цефепим цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан

Для довольно широкого спектра действия и высокой безопасности введения цефалоспорины относятся к числу часто назначаемых антибиотиков.

Их широкий антибактериальный спектр может вызвать необоснованный эффект, и поэтому во многих случаях ошибочно используются в качестве замены рекомендуемых антибиотиков выбора некоторых инфекций, но на то есть причины микробиологические, клинические и эпидемиологические.

Типичным примером медицинской практики является применение оральных цефалоспоринов – препаратов выбора вместо амоксициллина и нитрофурантоина, рекомендуемых для лечения респираторной группы бактериальных инфекций или инфекций мочевых путей.

Сопротивляемость бактерий в разных странах зависит от многих факторов, включая возраст, состояние здоровья и социально-экономических условий жизни населения, эпидемиологической ситуации заболеваемости, а также от метода лечения антибиотиками у человека.

Появление резистентности к цефалоспоринам обычно совпадает с другими бета-лактамными антибиотиками. Выбор безопасных антибиотиков предусматривает наиболее точный клинический диагноз, микробиологическое исследование подходящих образцов, взятых у пациентов и выбирая препарат выбора для лечения соответствующей инфекции.

Эта статья лишь кратко указывает на применимые ограничения, связанные с цефалоспоринами (лекарственные взаимодействия, уменьшение дозировки, контроль функции почек и печени).

https://www.youtube.com/watch?v=x7WVOcCSQCY

Эффективность отдельных цефалоспоринов зависит от уровня резистентности основных инфекций.