Простатит

Полный список СИОЗС

Другие сиозс

Были и другие СИОЗС на рынке, производство которых было прекращено. Кроме того, остается один СИОЗС, который используется специально для преждевременной эякуляции, но не для депрессии.

Зимелидин (zimelidine)

Этот препарат был разработан в конце 1970-х годов Арвидом Карлссоном. Первоначально он искал лекарства, которые имели сходную структуру с бромфенирамином и обладали бы антидепрессивными свойствами. В итоге он обнаружил Зимелидин. Это считалось самым первым селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), продаваемым для широкого применения.

Хотя у Зимелидина был относительно благоприятный профиль безопасности, были случаи, когда у людей развился синдром Гийена-Барре. В течение года после его утверждения Зимелидин сняли с продажи.

Лексапро (эсциталопрам)

Одобрен в 2002 году для лечения депрессии и генерализованного тревожного расстройства. Когда исследователи обнаружили, что единственной активной частью препарата Целекса (Celexa) был S-энантиомер, они удалили неактивный R-энантиомер и продали S-энантиомер как новый препарат под названием Лексапро (Lexapro). Другими словами, этот препарат считается улучшенной версией Целекса.

Лексапро работает путем увеличения уровня серотонина между синапсами в мозге. Он блокирует обратный захват серотонина в пресинаптических нейронах. По сравнению с другими СИОЗС этот препарат оказывает наиболее значительное влияние на переносчик серотонина.

Лувокс (флувоксамин)

Одобренный в 1994 году, Лувокс (Luvox) был одним из первых СИОЗС, использовавшихся для лечения ОКР. Лувокс считается эффективным для лечения депрессии и тревожных расстройств (приступы паники, ПТСР). Препарат действует как селективный ингибитор обратного захвата серотонина и оказывает сильное влияние на переносчик серотонина.

Причина, по которой Лувокс хорошо лечит ОКР, связана с его сродством к рецептору Сигма-1. На рецепторе Сигма-1 этот препарат действует как агонист и влияет на этот рецептор больше, чем любой другой СИОЗС. Агонистическое действие на рецептор Сигма-1 приводит к анксиолитическим эффектам и к улучшению когнитивных функций.

Механизм действия

Основным механизмом является блокирование обратного захвата нейротрансмиттера действующего; они действуют на пресинаптическую мембрану. Это приводит к накоплению их в синаптической щели и активацию синаптической передачи.

К нейротрансмиттерам, блокируемым ТЦА относят:

  • серотонин;
  • норадреналин;
  • дофамин;
  • фенилэтиламин.

Антидепрессанты блокируют распад моноаминов (нейротрансмиттеров), действуют на моноаминоксидазу, препятствуя обратному синтезу. Они действуют как активаторы возникновения депрессивных и аффективных состояний, что проявляется при недостаточности поступления моноаминов в синаптическую щель.

Внутри класса их разделяют на:

  1. Третичные амины. ТЦА этой группы отличаются сбалансированным влиянием на обратный захват моноаминов (норадреналин, серотонин). Им свойственна седативная и противотревожная, антидепрессивная активность и, в соответствии с этим, множество побочных эффектов.
  2. Вторичные амины. ТЦА обладают меньшим эффектом в сравнении с третичными аминами, но большим стимулирующим эффектом. Их отличает несбалансированность захвата монаминов, в основном норадреналина. Побочные эффекты выражаются в меньшей степени.
  3. Атипичные трициклические антидепрессанты. Строение их молекулы соответствует ТЦА, но механизм воздействия отличается или подобен классическим ТЦА. Это большая группа лекарственных средств, имеющих направленное применение в клинической практике.
  4. Гетероциклические антидепрессанты. Химическое строение, четырехцикличная формула, механизм действия соответствует трицикликам.

Основными характеристиками этой группы является:

  1. Тимолептическое действие, которое выражается в уменьшении выраженности нарушения аффективной сферы пациента. Прием улучшает настроение, психологическое состояние пациента.
  2. Психомоторное и соматическое воздействие.
  3. Анальгезирующее действие.
  4. Противосудорожное действие.
  5. Обладают ноотропным воздействием на когнитивную сферу.
  6. Стимулирующее воздействие.
  7. Антигистаминное воздействие.

Адаптационные изменения при приеме лекарственных средств наступает после накопления нейромедиаторов. Терапевтический эффект наступает независимо от способа приема препаратов (перорально или парентерально), для наступления эффекта достаточно 3-10 дней.

Паксил (пароксетин)

Одобрен в 1992 году. Используется для лечения депрессии, ОКР, панического расстройства и генерализованного тревожного расстройства. В некоторых случаях пароксетин принимается для лечения ночной потливости, связанной с менопаузой. Паксил (Paxil) считается одним из самых мощных, а также наиболее специфических СИОЗС на рынке.

Он имеет сильное сродство к сайту переносчика серотонина и по сравнению с другими СИОЗС ингибирует обратный захват норадреналина. Он также может влиять на рецепторы сигма-1, что еще более усиливает его анксиолитический эффект. Как и большинство СИОЗС, этот препарат связан с нежелательным прибавления в весе и сексуальной дисфункции. Прекращение приема Паксил является тяжелым из-за его активности и короткого периода полураспада.

Побочные эффекты

Использование лекарственных средств в результате длительного приема может привести к таким нарушениям:

  • кардиотоксическое действие — нарушение ритма, проводимости и др.;
  • тератогенное действие;
  • вегетативные нарушения (сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации и т.п.);
  • изменение формулы крови (эозинофилия, лейкоцитоз);
  • нарушение эякуляции, мочеиспускания и др.

Соблюдение рекомендаций по приему препаратов этой группы снижает риск возникновения побочных эффектов.

Показания

  • Депрессия.
  • Тревожные расстройства.
  • ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство).
  • Расстройства пищевого поведения.
  • Преждевременная эякуляция.
  • Реабилитации после инсульта.

Показания к назначению

Нарушения психосоматической сферы человека и возникновение состояний, способствующих развитию заболеваний как осложнений этих состояний. Наиболее распространенными заболеваниями являются:

  1. Депрессивные состояния различной этиологии. Иногда возникают как результат лечения нейролептиками или другими психотропными лекарственными средствами.
  2. Неврозы и невротические состояния реактивного характера.
  3. Органические нарушения в работе центральной нервной системы. К ним относят такие нарушения, как болезнь Альцгеймера, которая развивается в результате отложения амилоидных бляшек в сосудах ЦНС. Трициклики снижают скорость их образования и оказывают ноотропное воздействие.
  4. Тревожные состояния при шизофрении и тяжелой степени депрессии.

Применение антидепрессантов требует тщательного сбора анамнеза сопутствующих заболеваний. Эта фармакологическая группа имеет широкий спектр побочных эффектов.

Прилиги (дапоксетин)

Этот препарат был первым СИОЗС, разработанным специально для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) у мужчин. Дапоксетин (Dapoxetine) работает путем ингибирования переносчика серотонина, тем самым повышая количество серотонина в пресинаптической щели.

Быстрое поглощение и выведение сделали дапоксетин хорошим лекарством для преждевременной эякуляции (ПЭ). Точный способ, которым дапоксетин лечит ПЭ, до сих пор не известен, но ученые предполагают, что это происходит из-за его ингибирования переносчика серотонина.

Прозак (флуоксетин)

Одобрен в 1987 году для лечения депрессии. Прозак является одним из первых антидепрессантов в классе СИОЗС. Другие состояния, для которых используется Прозак: ОКР, расстройства пищевого поведения, панических расстройств и трихотилломании. Трихотилломания – психологическое стрессовое заболевание, характеризующееся вырыванием собственным волос

Прозак включен в Список основных лекарственных средств ВОЗ, и признан одним из самых важных лекарств. Прозак работает как СИОЗС, задерживая обратный захват серотонина и увеличивая его уровень. В стандартных дозах он не оказывает значительного влияния на норадреналин и дофамин.

Одобрен в 1991 году для лечения глубокой депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства и социальных тревожных расстройств. Другие состояния, которые лечат золофтом: дисморфофобию, ПТСР и преждевременную эякуляцию.

Препарат действует как ингибитор обратного захвата серотонина и связывается, главным образом, с транспортером серотонина. В меньшей степени он действует как ингибитор обратного захвата дофамина. Золофт также выступает в качестве антагониста на рецепторы сигма-1 и альфа-1.

Золофт превосходит Прозак в отношении сна, нарушения веса и когнитивных функций.

Список трициклических антидепрессантов

В группу антидепрессантов входит 2466 препаратов, из которых только 16 относится к трициклическим. Они классифицируются по действующему веществу.

Наиболее распространенными являются антидепрессанты нового поколения:

  • Тразадон;
  • Флуоксетин;
  • Флуксонил;
  • Серталин.

Лекарства и средства без рецепта, которые можно приобрести:

  • Деприм;
  • Ново-пассит;
  • Персен и др.

Цены в аптеках на препараты этой фармгруппы зависят от производителя, качества препарата, его свойств и особенностей отпуска из аптеки. Некоторые препараты содержат наркотические вещества, и их продают по рецепту.

Упстен (индальпин)

Это еще один препарат СИОЗС, который был впервые обнаружен в 1977 году и быстро снят с производства в 1983 году из-за того, что был связан с синдромом Гийена-Барре. Создатели этого антидепрессанта только начинали понимать, что серотонин (5-НТ) может играть важную роль в депрессии.

Целекса (циталопрам)

Одобренный в 1998 году для лечения депрессии, Целекса (Celexa) стал одним из самых популярных антидепрессантов. По сравнению с другими антидепрессантами, он занял пятое место по эффективности и четвертое по рентабельности. Целекса часто назначают не по назначению, а для лечения панического расстройства и ОКР. Этот препарат продается в виде смеси 50% R-циталопрама и 50% S-циталопрама.

Исследователи обнаружили, что только энантиомер S-циталопрама оказывает антидепрессивное действие, а другая половина препарата относительно бесполезна. В настоящее время создается версия препарата только с активной частью S-циталопрама под маркой Лексапро (Lexapro).

Заключение

СИОЗС могут быть очень полезны для людей, застрявших в состоянии глубокой депрессии. Исследования считают, что все эти препараты являются статистически значимыми для лечения большой депрессии. Хотя они полезны, многие люди не могут переносить побочные эффекты, связанные с этими препаратами, включая: сексуальную дисфункцию и увеличение веса. Некоторые утверждают, что СИОЗС снижают уровень тестостерона, но это не подтверждается клиническими исследованиями.

Преимущество этих препаратов в том, что они могут бороться с депрессией в течение многих лет, прежде чем их антидепрессантный эффект исчезнет. Недостатком этих препаратов является то, что человек может в конечном итоге стать толерантным к их эффектам, и желательные (антидепрессантные) эффекты постепенно уменьшаются.